ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОЖИРЕНИЯ, ЗАРЕГИСТРИРОВАННЫЕ В США
(смотрите видео-лекцию на http://www.medscape.org/viewarticle/839246 )
В настоящее время в США FDA (Food and Drug Administration, управление по контролю за продуктами и лекарствами) одобрено 5 препаратов для лечения ожирения:
1. Орлистат (торговое название - Ксеникал)
2. Лоркасерин (торговое название - Белвик)
3. Фентермин+топирамат (торговое название - Ксимия)
4. Налтрексон+бупропион (торговое название - Контрейв)
5. Лираглютид 3 мг (торговое название - Саксенда)
В России из этих препаратов для лечения ожирения зарегистрирован только один – орлистат.
Теперь расскажем подробно о каждом из препаратов.
ОРЛИСТАТ
Механизм действия: ингибитор панкреатической липазы.
Побочные эффекты: стеаторея, диарея, ухудшение всасывания жирорастворимых витаминов.
Взаимодействие с препаратами: ускоряет выведение циклоспорина из плазмы.
Снижает всасывание витамина К (требуется мониторинг коагулограммы для пациентов, получающих варфарин).
Редко были зарегистрированы случаи острой печеночной недостаточности на фоне приема препарата.
Рекомендуется прием мультивитаминнных комплексов на фоне лечения орлистатом.
Противопоказания: синдром мальабсорбции, заболевания желчного пузыря.
ЛОРКАСЕРИН
Механизм действия: селективный агонист серотониновых 5-НТ2с-рецепторов.
В отличие от фенфлурамина и дексфенфлурамина, агонистов серотониновых 5-НТ2b-рецепторов, применявшихся ранее в США для лечения ожирения, лоркасерин является селективным агонистом серотониновых 5-НТ2с-рецепторов и не взаимодействует с 5-НТ2b-рецепторами. Это позволяет избежать такого побочного эффекта, как поражение клапанов сердца.
Побочные эффекты: серотониновый синдром, пороки клапанов сердца (следует опасаться), когнитивные нарушения, депрессия, гипогликемия, приапизм.
Наиболее частые побочные эффекты: головные боли, головокружение, повышенная утомляемость.
Противопоказания: прием ингибиторов МАО, беременность. Предельную осторожность следует соблюдать при совместном приеме с ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина.
ФЕНТЕРМИН+ТОПИРАМАТ
Механизм действия: симпатомиметик (фентермин) + противосудорожное (топирамат).
Фентермин использовался в качестве препарата для лечения ожирения в США с 1970-х гг.
Для устранения гиперактивности на фоне его приема и для возможности уменьшения его дозы к фентермину был добавлен противосудорожный препарат топирамат, у которого есть небольшой седативный эффект.
Побочные эффекты: фетотоксичность, нарушения аккомодации (близорукость), когнитивная дисфункция, метаболический ацидоз, гипогликемия.
Наиболее частые побочные эффекты: парестезии, дисгевзия (извращение вкуса), головокружение, сухость во рту.
Противопоказания: глаукома, гипертиреоз, прием ингибиторов МАО, беременность (рекомендуется проведение теста на беременность перед началом приема препарата и спустя месяц лечения).
Отпуск по рецепту (за счет содержащегося в препарате фентермина – по действию похож на амфетамин).
НАЛТРЕКСОН + БУПРОПИОН
Механизм действия: антагонист опиоидных рецепторов (налтрексон) + ингибитор обратного захвата дофамина и норадреналина. (бупропион).
Побочные эффекты: внимание! Повышает риск суицида!
Другие побочные эффекты: повышение артериального давления, тахикардия, судороги, глаукома, гепатотоксичность.
Наиболее частые побочные эффекты: тошнота, рвота, головные боли, головокружения, бессонница.
Противопоказания: эпилепсия, неконтролируемая гипертензия, постоянный прием опиоидов, совместный прием с ингибиторами МАО, беременность.
ЛИРАГЛЮТИД
Механизм действия: агонист ГПП-1.
Ранее был зарегистрирован для лечения сахарного диабета 2 типа в дозировках 0,6-1,8 мг/сут.
Для лечения ожирения одобрена дозировка лираглютида 3 мг/сут.
Побочные эффекты: внимание! Повышает риск медуллярного рака щитовидной железы у крыс!
Другие побочные эффекты: острый пакреатит, острый холецистит, гипогликемия, тахикардия, почечная недостаточность, суицидальное поведение.
Наиболее частые побочные эффекты: тошнота, рвота, запор, понос, диспепсические явления, боли в животе.
Противопоказания: медуллярный рак щитовидной железы или МЭН-2 в анамнезе или у родственников, беременность.
Согласно требованиям FDA, на фоне приема препаратов для лечения ожирения:
- должно быть достигнуто снижение массы тела на ≥5% больше, чем в группе плацебо, либо
- снижение массы тела на ≥5% должно чаще встречаться в группе пациентов, получавших препарат в клинических исследованиях, чем в группе получавших плацебо.
Все вышеперечисленные препараты соответствуют данным требованиям FDA по эффективности снижения массы тела.
Пациенты с сахарным диабетом 2 типа на фоне приема препаратов для лечения ожирения худеют меньше, чем пациенты без диабета.
Учитывая, что побочным эффектом некоторых из вышеперечисленных препаратов является гипогликемия, следует с осторожностью назначать их пациентам, получающим препараты сульфонилмочевины или находящимся на инсулинотерапии. Дозу сахароснижающей терапии в этом случае рекомендовано снизить.
В отсутствие снижения массы тела на 5% и более за 3 месяца лечения вышеперечисленными препаратами их следует отменить.
ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОЖИРЕНИЯ, СНЯТЫЕ С ПРОИЗВОДСТВА
Фенфлурамин и дексфенфлурамин, агонисты серотониновых 5-НТ2b-рецепторов, применявшиеся ранее для лечения ожирения в США, были сняты с производства в 1997 г. в связи с развитием патологии клапанов сердца на фоне их приема у пациентов.
Сибутрамин был запрещен в США в 2010 г. из-за повышения артериального давления и сердечно-сосудистого риска.
Римонабант применялся в Европе в 2006-2008 гг., однако был запрещен в дальнейшем из-за развития депрессии и суицидальных попыток на фоне его приема.
#endosecretsНовинки
#endosecretsОжирение
